Paracetamol

Indikasi Umum:

      1. Parasetamol adalah analgesik lini pertama untuk sebagian besar bentuk nyeri akut dan kronis.
      2. Parasetamol adalah antipiretik yang dapat mengurangi demam dan gejala yang terkait (misalnya menggigil).

Cara Kerja:

Mekanisme kerja parasetamol kurang dipahami. Parasetamol adalah penghambat lemah siklooksigenase (COX), enzim yang terlibat dalam metabolisme prostaglandin. Dalam sistem saraf pusat, penghambatan COX tampaknya meningkatkan ambang nyeri dan mengurangi konsentrasi prostaglandin (PGE2) di wilayah termoregulasi hipotalamus yang mengendalikan demam. Parasetamol lebih khusus menghambat COX-2 (isoform yang diinduksi pada inflamasi) daripada COX-1 (isoform yang terlibat dalam melindungi mukosa lambung dan mengatur aliran dan pembekuan darah ginjal). Namun, terlepas dari selektivitas COX-2-nya, parasetamol adalah antiinflamasi yang lemah, karena aksinya dihambat pada lesi inflamasi dengan adanya peroksida.

Efek Samping:

Pada dosis pengobatan, parasetamol sangat aman dengan sedikit efek samping. Kurangnya penghambatan COX-1 berarti tidak menyebabkan tukak lambung atau gangguan ginjal atau memicu kejadian kardiovaskular (tidak seperti NSAID). Keamanannya menjadikannya pilihan populer sebagai analgesik lini pertama. Pada overdosis, parasetamol menyebabkan gagal hati. Parasetamol dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 menjadi metabolit toksik (N-acetyl-p-benzoquinone imine [NAPQI]), yang dikonjugasikan dengan glutathione sebelum eliminasi. Setelah overdosis, jalur eliminasi ini jenuh, dan akumulasi NAPQI menyebabkan nekrosis hepatoseluler. Hepatotoksisitas dapat dicegah dengan pengobatan dengan prekursor glutathione acetylcysteine.

Peringatan:

Dosis parasetamol harus dikurangi pada orang dengan risiko peningkatan toksisitas hati, baik karena peningkatan produksi NAPQI (misalnya dalam penggunaan alkohol berlebihan kronis, memicu enzim metabolisme) atau berkurangnya simpanan glutathione (misalnya pada malnutrisi, berat badan rendah dan kerusakan hati yang parah). Hal ini terutama penting jika parasetamol diberikan melalui infus IV.

Interaksi:

Ada sedikit interaksi yang signifikan secara klinis antara parasetamol dan obat lain. Penginduksi sitokrom P450, misalnya fenitoin dan karbamazepin, meningkatkan laju produksi NAPQI dan risiko toksisitas hati setelah overdosis parasetamol.

Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin

Terkait

Angiotensin receptor blockers

Obat Golongan Ini: losartan, candesartan, irbesartan Indikasi Umum: Angiotensin receptor blockers (ARB) umumnya digunakan ketika ACE inhibitor tidak dapat ditoleransi karena batuk. Indikasinya sama: Hipertensi:

Read More »

Diuretics, potassium-sparing

Obat Golongan Ini: amiloride (sebagai co-amilofruse, co-amilozide) Indikasi Umum: Sebagai bagian dari terapi kombinasi, untuk pengobatan hipokalemia yang timbul dari terapi loop- atau thiazide-diuretik. Antagonis

Read More »

Diuretics, loop

Obat Golongan Ini: Furosemide, bumetanide Indikasi Umum: Untuk menghilangkan sesak pada edema paru akut (acute pulmonary oedema) dalam konjugasi dengan oksigen dan nitrat.  Untuk pengobatan

Read More »

Nitrates

Obat Golongan Ini: Isosorbide mononitrate, glyceryl trinitrate Indikasi Umum: Nitrat kerja pendek/ short-acting (gliseril trinitrat) digunakan dalam pengobatan angina akut dan nyeri dada yang berhubungan

Read More »

Lidocaine

Indikasi Umum: Sangat umum, sebagai anestesi lokal pilihan pertama, misalnya, kateterisasi urin dan prosedur minor (misalnya penjahitan). Jarang, sebagai obat antiaritmia pada ventricular tachycardia (VT)

Read More »